【技術合作】甲磺酸達拉菲尼膠囊技術轉讓合作

藥品名稱：甲磺酸達拉菲尼
商品名：Tafinlar
規格：膠囊劑50mg 75mg
注冊類別：化3+3
適應癥：不可切除或已經轉移的BRAF V600E基因突變型黑色素瘤，不適用于BRAF野生型黑色素瘤
產品特點及上市信息：
達拉非尼(dabrafenib)是FDA繼維羅非尼(vemurafenib)、易普利單抗(ipilimumab)后批準的第三個治療轉移性黑色素瘤的藥物。達拉非尼是一種BRAF抑制劑，對BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分別為0.65nM、0.5nM、1.84nM，對野生型BRAF和CRAF的IC50分別為3.2nM、5.0nM。使用該藥前需檢測BRAF V600E突變，該藥不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一項國際多中心、隨機、開放標簽、對照試驗中，250例BRAF V600E陽性黑色素瘤患者按3：1分成dabrafenib治療組和達卡巴嗪(dacarbazine)治療組。結果顯示，dabrafenib治療組中位無進展生存期為5.1個月，達卡巴嗪治療組中位無進展生存期為3.5個月。
FDA坦言，黑色素瘤是皮膚疾病中導致死亡的最主要的病種。美國國家癌癥研究所預計2013年有多達76,690名美國人被診斷為黑色素瘤，并且有9,480名死于此種疾病。Dabrafenib目前并未在國內上市，且國內并無廠家申報。
作用機理：BRAF V600E突變會激活MEK1和MEK2，Trametinib能抑制MEK1和MEK2激酶，阻止BRAF V600突變型黑色素瘤細胞的生長。
專利及知識產權信息：WO2009137391A3(化合物)；WO2011047238A1(組合物)；US2013053562A1(同位素體)。
研發進度：待申報
合作方式：委托開發、聯合開發